Опиаты | Метаболизм | Последствия

Lynx25

Химик-эксперт
Команда форума

Lynx25

Химик-эксперт
Команда форума
Мы неоднократно читали и слышали об опасности натуральных и синтетических опиатов. Некоторые авторы откровенно демонизируют эти вещества, утверждая, что любые агонисты опиоидных мю-рецепторов есть безусловное зло, другие, напротив ссылаясь на личный опыт, утверждают, что вред от таких веществ при разумном употреблении теряется на фоне термоядерного эффекта дизайнерских ПАВ, разработанных в последние годы.

Попробуем разобраться с наиболее распространенными в нелегальном обороте опиатами, как они воздействуют на организм, какой от них вред и есть ли польза.

Опиоидные наркотические анальгетики характеризуются следующими особенностями:
а) Препараты центрального действия с мощной анальгезирующей активностью; используются при состояниях, сопровождающихся сильным болевым синдромом;
б) Оказывают специфическое влияние на ЦНС, вызывая эйфорию, абстиненцию, сильное привыкание.

Фармакологические эффекты опиоидных средств связаны с их влиянием на опиоидные рецепторы, которые локализуются в ЦНС и в некоторых других органах. Наибольшее количество опиоидных рецепторов находится в областях мозга, связанных с проведением и восприятием боли (спинной мозг, ствол мозга, подкорковые структуры – таламус, гипоталамус, лимбическая система, кора больших полушарий).
Фармакологические эффекты:
I. Центральные эффекты:
1) Анальгезирующее действие включает следующие моменты:
а) Угнетается синаптическая передача болевого импульса на различных уровнях ЦНС, т.е. блокируется проведение боли от спинного мозга к подкорковым структурам и к КБП;
б) Уменьшается субъективно-эмоциональная оценка боли человеком и соответственно ответная реакция на боль.
Опиаты возбуждают опиоидные рецепторы ЦНС. В результате понижается возбудимость нервных клеток, воспринимающих болевые импульсы, а также активизируется нисходящие тормозные пути (т.е. активизируется эндогенная болеутоляющая система).
2) Угнетение дыхательного центра, (причина гибели при передозировке). Малые дозы понижают частоту дыхания, увеличивают глубину дыхания.Большие дозы уменьшают частоту дыхания и глубину.
3) Угнетение кашлевого центра в продолговатом мозге.
4) Возбуждение центра блуждающего нерва: брадикардия, потливость.
5) Седативные действия. При благоприятных условиях развивается неглубокий поверхностный сон.
6) Действие на рвотный центр. Малые дозы – возбуждение хеморецепторов пусковой зоны – тошнота, рвота. Большие дозы и повторное введение – прямое угнетающее действие на рвотный центр.
7) Возбуждение глазодвигательного центра – миоз.
8) Действие на центр теплорегуляции – понижение температуры тела.
II. Периферические эффекты:
Повышает тонус гладких мышц ЖКТ, спазмы сфинктеров, снижение перистальтики (запоры), задержка моче- и желчевыделения, повышение тонуса бронхов.
Механизм спазмогенного действия:
а) Повышение тонуса периферической нервной системы(через блуждающий нерв);
б) Прямое влияние на опиоидные рецепторы гладкомышечных органов.
Легальное применение опиоидных анальгетиков.
Сильные боли, связанные с:
– тяжёлыми травмами, ожогами, переломами (предупреждение травматического шока при эвакуации);
– операциями (премедикация, нейролептаналгезия, послеоперационные боли);
– инфарктом миокарда;
– терминальной стадией онкологии (злокачественные неоперабельные опухоли);
– тяжёлыми приступами колики, если они не устраняются спазмолитиками;
– при болезненных диагностических процедурах, родах и др.

Таким образом, опиаты вполне себе имеют право на существование и применение, когда польза от них перевешивает потенциальный вред. Но их применение в рекреационных целях, без врачебного контроля является самой большой глупостью, которую может сделать здоровый человек, не испытывающий нестерпимой боли.

Кратко разберем, что предлагается на рынке для использования в рекреационных целях и чем грозит применение этих препаратов.

Героин (N,N – диацетилморфин) - на самом деле то что продается под маркой «героин» является смесью 6-моноацетилморфина, ацетилкодеина, декстрометорфана и пр. Поскольку в кустарном производстве ацетилируют не очищенный медицинский или технический морфин, а опий-сырец, а потом еще и добавляют всякую дрянь для веса.
Схематично, метаболизм героина и его дериватов на рисунке ниже. Аналогичен метаболизм и прочих опиатных анальгетиков.

Hydra metabolism of heroin.jpg


Таким образом, «коммерческий» героин вызывает совсем небольшую эйфорию, эффект проходит через 2-3 часа (моноацетилморфин и ацетилкодеин метаболизируются существенно быстрее диацетилморфина), но при этом, напрямую воздействуя на опиатные рецепторы делает их неспособными к усвоению эндогенных конъюгатов. То есть, потребитель лишается возможности испытывать чувство счастья, удовлетворения, любви без приема новой дозы наркотика. Итог: 2-3 часа химического искусственного счастья и абсолютный внутренний негатив все остальное время между приемами наркотика.

Фентанилы – группа синтетических агонистов опиатных рецепторов, некоторые используются в медицине, некоторые (в форме аэрозоля) как боевые отравляющие вещества, часть фентанилов запрещена к производству и использованию. Отличаются очень коротким по времени (20-30 минут) и мощным (в 100-1000 раз эффективнее морфина) действием. Поскольку разница между эффективной и летальной дозой фентанилов очень мала, употребление этих веществ вне стационара и без врачебного контроля – русская рулетка, только вот в условном барабане на 6 патронов, отсутствует один, остальные в каморах и пригодны к стрельбе. То есть у Вас 5 шансов из 6 не проснуться, или проснуться инвалидом после такого экстремального отдыха. Ну и привыкание практически мгновенное с первого приема (если выжил).

Метадон – был синтезирован как менее токсичная и опасная замена героина и морфина. В ряде стран используется в заместительной терапии употребления героина. Летальная доза 50 мг. В РФ запрещен. Действует до 72 часов, эйфорический эффект сравним с героином. Поскольку, оборот метадона в РФ запрещен, в нелегальном обороте находится в основном кустарно произведенный препарат. Синтез не самый простой и в отсутствие необходимого оборудования, профессиональных лаборантов, системы контроля качества на каждой стадии синтеза, кустарно произведенный метадон превращается в средоточие различных ядов, как правило медленно действующих. Если бы на рынке присутствовал метадон произведенный фармпредприятием с соблюдением протокола, я был бы первый, кто посоветовал опиатным наркоманам перейти на него с грязного героина и сверхопасного фентанила. Но поскольку фармметадона в РФ нет, совет для уже подсевших – срочно в стационар на детокс и реабилитацию, а для еще не пробовавших – обходите эту дрянь (опиатные анальгетики) за километр.
 
Сверху Снизу