Тапентадол Рекомендации по употреблению

kurtosis

(Наркологическая служба)

kurtosis

(Наркологическая служба)
Хотел бы поговорить о веществе, которое не так давно попало на западный (и российский) рынок сильных обезболивающих,дать рекомендации по употреблению и провести параллели с трамадолом. Я выбрал именно трамадол для сравнения этих двух веществ в связи со следующими факторами:
- схожесть молекулярных строений
- трамадол крайне распространен в РФ, являясь, основной опцией при умеренной боли, в том числе онкологической, получение рецепта на морфин или фентаниловые пластыри крайне затруднено, и лучше контролируется: по этой причине на рынке много предложений трамадола и почти ни одного морфина, в чистом его виде

Начнем по порядку: Тапентадол - опиоидный анальгетик, используемый для лечения умеренной и сильной боли различных генезов, в том числе хронической боли. В РФ он продается под брендом "Палексия" и входит в список сильнодействующих препаратов

По молекулярной структуре тапентадол(3-[(2R,3R)-1-(диметиламино)-2-метилпентан-3-ил]фенол
) схож с трамадолом и пропоксифеном, однако представляет собой более сильный опиоид. Так, например, тапентадол характеризуется сродством к μ-опиоидным рецепторам всего в 18 раз слабее морфина(и анельгизирующим действием всего в 3 раза слабее, что достигается кумулятивным эффектом тапентадола, являющегося также СИОЗН), в то время как у трамадола сродство меньше в 6000 раз, и он является лишь частичным агонистом μ. Подобный профайл действия и относительная доступность делают вещество дееспособным конкурентом трамадола на рынке обезболивающих

_ - _ _.jpg


Фармакологическое действие:
Тапентадол является агонистом мю-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина
Угнетает передачу болевых импульсов в ЦНС, снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию (повышает настроение, вызывает ощущение психологического комфорта, благодушия и радужных перспектив вне зависимости от реального положения вещей)
В отличие от трамадола, он слабо влияет на обратный захват серотонина и является значительно более мощным опиоидом без известных активных метаболитов. Тапентадол не является пролекарством и, следовательно, его терапевтический эффект не зависит от метаболизма; это делает его полезным вариантом анальгетика средней активности для пациентов, которые не реагируют должным образом на более часто используемые опиоиды из-за генетической предрасположенности (плохие метаболизаторы CYP3A4 и CYP2D6), а также обеспечивает более постоянный диапазон доза-реакция среди популяции пациентов.

Эффект схож с большинством опиатов: эйфория, седация, анксиолитический эффект. Способ употребления - внутрь

Побочные эффекты:
- Тошнота
- Зуд
- Сонливость
- Усиленная перспирация
- Сухость во рту, дегидратация
- Головокружение

То бишь, как и у классических опиатов. Однако, хотел бы отметить важный момент, что риск эпилептиформных припадков значительно ниже, чем при применении трамадола, который(в отличие от стандартных опиатов) несет огромный риск при превышении дозировки 400мг. Это же невыгодно выделяет трамадол, ставя его на вторую ступень лестницы ВОЗ: классические опиоиды не имеют потолка дозировки, при росте толерантности и болевого синдрома пациента, потолок дозы трамадола всегда неизменен - 400мг

С чем нельзя смешивать:
- другие опиоиды
- алкоголь
- бензодиазепины, барбитураты, прегабалин
- ингибиторы МАО
- кокаин, катиноны, амфетамин
- SSRI/SNRI (СИОЗС(с/н))

Дозировка(пероральная биодоступность 32%)
легкая 50мг
средняя 100-150мг
высокая >=200мг

превышение 500мг крайне не рекомендовано

Время действия
12ч(продолжительная форма, продающаяся под брендом палексия)

Не стоит забывать, что при хроническом употреблении Тапентадола развивается опиоидная зависимость, характеризующаяся ростом толерантности и синдромом отмены при уменьшении дозировки или прекращении приема препарата. Сроки формирования зависят не только от характера употребления, но и конкретного метаболизма.

_ _ _ _.jpg


Добавлю, что согласно тематическим исследованиям, тапентадол вызывает меньшую тошноту и сонливость на пациентов, нежели трамадол
 
Хотелось бы узнать желаемые эффекты в сранении в с трамадолом, в качестве рекреационного вещества. Кто пробовал? Поделитесь
 
Хотелось бы узнать желаемые эффекты в сранении в с трамадолом, в качестве рекреационного вещества. Кто пробовал? Поделитесь
Тапентадол более расслабляющий. Менее стимулирующий. На вкус и цвет, каждому свое. Трамадол зачастую больше напоминает психостим, нежели опиат. Ну и единственный из опиатов, который можно употреблять годами, но все еще выхватывать порой побочки вроде внезапной тошноты и рвоты, тремора от привычных ежедневных дозировок. На морфиновых производных таких инцидентов не возникало никогда.
Я бы оценил трамадол как наихудший общедоступный опиат, но это мое субъективное мнение, свою функцию для многих людей он выполняет. Если нужен именно опиатный эффект - тапентадол куда лучше. А еще лучше- это не жить в РФ, и иметь доступ к морфину, оксикодону, гидроморфону, гидрокодону или оксиморфону. Любой из них куда "теплее" и мягче ощущается, и лично у меня вызывает куда меньше побочных эффектов, чем тапентадол или трамадол. Последний так просто ужасен. И самое ужасное, что его выписывают людям с какой-нибудь карциномой поджелудочной повсеместно в РФ, ожидая, что это адекватное обезболивание. Даже не буду эту тему развивать далее...
Забыл добавить, что самое лучшее - это не употреблять опиаты в принципе. Рекреационное употребление опиатов - игра с огнем)
 
Сверху Снизу