Трамадол Рекомендации по употреблению

[Dr. Hemp]

Трамадол - синтетический опиоидный анальгетик, структурно близкий к кодеину. Представляет собой рацематическую смесь R- и S-энантиомеров, которые действуют на разные рецепторы, но работают вместе.R-энантиомер является селективным агонистом опиоидных μ-рецепторов и ингибирует обратный захват серотонина, а S-энантиомер ингибирует обратный захват норадреналина. В меньшей степени Трамал ингибирует обратный захват норэпинефрина, является антагонистом NMDA, 5-HT2C, никотинового и мускаринового ацетилхолиновых рецепторов и других.



Трамадол был синтезирован в начале 60-х и запущен в производство во второй половине 70-х. Используется в первую очередь для обезболивания. Сродство Трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность обезболивания всего в 5-10 раз слабее морфина. Трамадол очень хороший анальгетик, но далеко не лучший препарат для удовольствия.

В организме Трамадол метаболизируется до O-десметилтрамадола (O-DSMT). Последний селективно стимулирует опиоидные μ-рецепторы и является более сильнодействующим опиоидом, чем наш герой.

Действие

Эффекты схожи с другими опиоидами и включают обезболивание, седацию, снижение тревоги, расслабление мышц, эйфоричность. Серотонинергическое влияние Трамала также обеспечивает слабый или средний эмпатогенный эффект, проявляющийся в повышении восприятия музыки, привязанности и коммуникабельности.

Общее время действия 6 - 10 часов.
Вход 15-60 минут.
Основа 3-4 часа.
Выход 2-4 часа.

Способы употребления и дозировки

Максимальную суточную дозу для всех путей потребления лучше держать в пределах 400 мг.

Внутрь, перорально. Оптимальный способ употребления Трамадола.
Биодоступность препарата достигает 90% при неоднократном приеме.

Легкая дозировка до 100 мг
Средняя 100-250 мг
Тяжелая 250-300+ мг

Ректально. Биодоступность до 70%
Не более чем по 100 мг за раз.

Вм и вв. Биодоступность 100%. Подразумевается употребление готового раствора для инъекций. Изготавливать его самостоятельно из таблеток и капсул не рекомендую. Разовая доза 50-75 мг. Вв вводить медленно, неспеша. Оценивать состояние и следующую инъекцию производить не ранее чем через 30 минут.

Взаимодействия и комбинации

В отличие от большинства опиоидов, Трамадол снижает судорожный порог и повышает риск серотонинового синдрома. Из-за этого использование высоких дози и\или комбинирование Трамала с другими веществами носит непредсказуемый и опасный характер. Категорически не рекомендую заниматься подобными экспериментами.

Наиболее опасны сочетания Трамадола с депрессантами нервной системы, такими как бензодиазепиновые транквилизаторы, другие опиоиды, алкоголь и тд. Риск развития серотонинового синдрома диктует воздержание от употребления Трамадола в комбинации или на фоне приема ИМАО, СИОЗС и других релизеров серотонина (эйфостимы, психоделики).

Формирование зависимости и абстиненция

Как и с другми опиоидами, при хроническом употреблении Трамадола развивается зависимость, характеризующаяся ростом толерантности и синдромом отмены при уменьшении дозировки или прекращении приема препарата. Сроки формирования зависят не только от характера употребления, но и конкретного метаболизма. В тоже время, исследования препарата показывают его низкий потенциал для злоупотребления и формирования стойкой физической зависимости.

Рост толерантности неизбежно приведет к необходимости употреблять все большие дозы для достижения стандартного эффекта. Отмена Трамадола наступает в среднем через 12–20 часов после последней дозы и длится дольше, чем у других кодеиноподобных опиоидов. Нужно 3-7 дней, чтобы толерантность снизилась наполовину, а потом ещё 14-21 дней, чтобы вернуться к исходному уровню. Трамадол обладает кросстолерантностью с другими опиоидами, а значит в указанные срок, как минимум, их эффективность будет снижена.




Почитать по теме

Кодеин /forum/thread/26796
Героин /forum/thread/21308
Метадон /forum/thread/8636
Опиоидная абстиненция /forum/thread/5327
Руководство по вв употреблению /forum/thread/5964
Передозировка опиоидами на примере Героина /forum/thread/4959