Героин – полусинтетическое вещество класса опиоидов

[dr. Lecter]

Героин – полусинтетическое вещество класса опиоидов. Известен также, как диацетилморфин, греча, хмурый.
Использовался в медицинской практике конца XIX – начала XX вв. Чистое вещество — белый кристаллический порошок.
Неочищенный продукт — горьковатый, серовато-коричневый порошок в виде мелких кристалликов с неприятным запахом.

Фармакология

Героин сам по себе является неактивным наркотиком, но при введении в организм он метаболизируется в морфин.
При пероральном приеме героин подвергается метаболизму посредством деацетилирования, что делает его пролекарством для системной доставки морфина.
Однако, когда препарат вводится инъекцией, он очень быстро преодолевает гематоэнцефалический барьер из-за присутствия ацетильных групп и метаболизуется уже после этого, что делает диацетилморфин намного более мощным, чем сам морфин.

После прохождения гематоэнцефалического барьера героин деацетилируется в морфин, который связывается с μ-опиоидными рецепторами.
Сам героин демонстрирует относительно низкое сродство к μ-рецептору, что позволяет предположить, что большая часть психоактивных эффектов вещества исходит от метаболитов героина, а не от самого диацетилморфина.

Опиоиды оказывают свое действие, связываясь с μ-опиоидными рецепторами и активируя их.
Это происходит потому, что опиоиды структурно имитируют эндорфины, которые естественным образом обнаруживаются в организме и также воздействуют на μ-опиоидные рецепторы.
Данный механизм действия приводит к эйфории, облегчению боли и анксиолитическим эффектам.
Это связано с тем, что эндорфины отвечают за уменьшение боли, вызывая сонливость и чувство удовольствия.
Они могут высвобождаться в ответ на боль, физические нагрузки, оргазм или общее возбуждение.

Желаемые эффекты

Героин обладает наиболее мощным эйфоричным действием среди всех представителей опиоидных веществ.
Также ему присущи и все остальные эффекты, характерные для опиоидов, такие как обезболивание и седация.
Соответственно, из всех опиоидов диацетилморфин является наиболее привлекательным для рекреационного употребления.

Тайминг

Общая продолжительность	3-7часов
Первые эффекты	1-60 сек
Пик	60-90 мин
Спад	1-3 часа
Постэффекты	1,5-3 часа

Вред и токсичность

Как и многие другие опиоиды, чистый героин не вызывает многих долгосрочных осложнений, кроме физической и психологической зависимости, а также запоров и снижения либидо.
Помимо вышеназванного, вредные или токсичные аспекты употребления героина связаны исключительно с несоблюдением необходимых мер предосторожности в отношении употребления, передозировкой и вредными примесями, которые присутствуют в уличных наркотиках.

Большие дозы героина могут привести к тяжелому угнетению дыхания, что может привести к опасным или даже смертельным уровням кислородного голодания.
Это происходит потому, что дыхательный рефлекс подавляется агонизмом µ-опиоидных рецепторов — этот эффект пропорционален дозировке потребляемого вещества.

Героин также может вызывать тошноту и рвоту.
Значительное количество смертей, связанных с передозировкой опиоидов, вызвано аспирацией рвотных масс жертвой, находящейся без сознания.
Чаще всего это происходит, когда пользователь без сознания лежит на спине и задыхается от того, что рвотные массы перекрыли дыхательные пути.
Этого можно избежать, если человек лежит на боку с наклоненной вниз головой, чтобы дыхательные пути не могли быть заблокированы в случае рвоты в бессознательном состоянии.

РЕКОМЕНДАЦИИ

Способы употребления

Наиболее популярными способами употребления являются: внутривенный и курение.
Менее популярным, но вполне используемым в среде потребителей можно считать назальный способ употребления.
Пероральный способ не является популярным ввиду большого расхода вещества и отсутствием резкого эффекта, это обусловлено, как я писал выше, тем, что при таком способе употребления героин метаболизируется в морфин до прохождения гематоэнцефалического барьера.
Как и с другими уличными наркотиками, хочу напомнить о недопустимости постановки внутримышечных инъекций!

Первый раз

Впервые пробуя такое вещество как героин, стоит либо способом курения, либо внутривенно, если вы знакомы с методом постановки инъекций. 15-25 мг вещества Вам вполне могут дать понимание о героине и его эффектах.
Если вещество оказалось не самого высокого качества и вы не испытали желаемого эффекта, не стоит повторно принимать ту же дозу, а тем более превышающую, ввиду того, что некоторую часть Вы уже приняли, а это снова повышенный риск передозировки.

Дозировка

Пороговая	5 мг
Легкая	7.5-20 мг
Нормальная	20-35 мг
Сильная	35-50 мг
Тяжелая	50+ мг

В связи с очень большой разницей в качестве уличного героина, стоит быть максимально осторожными, особенно при наличии толерантности, так как употребив привычную для себя дозировку более чистого героина, потребитель рискует столкнуться с передозировкой!

КОМБИНАЦИИ

Стимуляторы и эйфоретики - сочетание быстрых и медленных, именуемое качелями или спидболом считается одним из самых опасных. Риск внезапной передозировки опиоидами не является оправданным.

Другие опиоиды в том числе аптечные - высокий риск передозировки опиоидами.

Депрессанты (транквилизаторы, барбитураты, алкоголь, бутират и прочие) - риск передозировки опиоидами и взаимодействие депрессантов может взаимно усилить действие и тех и других.

ИМАО - совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы (ИМАО) с опиоидами было связано с тяжелыми побочными реакциями, которые могут включать в себя возбуждение, головную боль, потливость, гиперпирексию, приливы, озноб, миоклонус, ригидность, тремор, диарею, гипертонию, тахикардию, судороги и кому. В некоторых случаях наступала смерть.

Кетамин - сочетание, которое может привести к потере сознания и последующей рвоте, что чревато тем, что пользователь попросту "захлебнется рвотой".

Марихуана - популярное сочетание среди потребителей, которое не нанесет вреда больше, чем каждое из веществ по отдельности.


ПОСЛЕДСТВИЯ

Типичные неблагоприятные реакции и побочные эффекты

Тошнота и рвота - чаще всего умеренная тошнота проходит самостоятельно без какого-либо воздействия.
Если это не связано с другими симптомами передозировки и продолжается достаточно длительный промежуток времени - можно принять церукал или метоклопрамид 10 мг.

Передозировка - дезориентация в пространстве, спутанность сознания, снижение артериального давления, выраженная сонливость, сухость во рту, слабость мышц конечностей, земедленность движений, поверхностное дыхание, цианоз кожи и слизистых оболочек, резкое сужение зрачков - всё это является признаками передозировки. При тяжелой передозировке человек быстро теряет сознание, при этом дыхательная недостаточность у него нарастает, артериальное давление резко снижается, пульс становится редким и слабым.
Смерть наступает в результате отека легких или остановки сердца.

При передозировке стоит следить, чтобы рот пациента был свободен от рвотных масс (при необходимости очистить от них), не давать человеку "уснуть" - громко с ним разговаривать, допускается слегка бить по щекам.
При наличии налоксона - вводить внутривенно до полного отсутствия признаков передозировки.
При его отсутствии - вызывать скорую помощь.
Часто на короткий промежуток времени, например, пока едет скорая помощь, помогает введение 5 мл обычной кипяченой воды.
Если отсутствует дыхание и/или сердцебиение - немедленно приступать к сердечно-легочной реанимации (потребителям веществ и их близким стоит посмотреть видео с правилами ее проведения, это займет немного времени, но, возможно, сможет спасти жизнь кого-то из окружающих).

Зависимость и толерантность

Героин - один из самых аддиктивных наркотиков.
Он достаточно быстро вызывает психическую и физическую зависимость.
Последняя сопровождается выраженным абстинентным синдромом, который в простонародье называют "отхода", "кумары", "ломка", и длиться он может до двух недель. Подробнее про героиновую абстиненцию можно прочитать здесь.

Толерантность к героину развивается при систематическом употреблении быстро.
Героин проявляет кросстолерантность со всеми другими опиоидами, а это означает, что после употребления диацетилморфина, все опиоиды будут иметь сниженный эффект.

Риск летальной передозировки героина резко возрастает после периода прекращения и рецидива, в основном из-за снижения толерантности.
Когда потребители принимают свои привычные дозы, а толерантности к эффектам героина уже снизилась, и возникает передозировка.
Также было обнаружено, что среда, в которой человек находится, может играть роль в толерантности: в одном научном исследовании крысы с той же историей приема героина значительно чаще умирали после получения своей дозы в среде, не связанной с наркотиком.

С героином чаще всего связан классический образ зависимого человека, и это не безосновательно - обладая огромным аддиктивным потенциалом, это вещество вызывает как желание употреблять его снова и снова, так и после систематического употребления вызывает тяжелый абстинентный синдром. Нет доказательств, что длительное употребление чистого героина снижает когнитивные функции или наносит сильный вред каким-либо органам и системам органов.
Особое внимание при употреблении нужно удилять рассчету дозировки, так как даже незначительное на первый взгляд ее превышение может привести к трагическим последствиям.